Leki na cholesterol: jak wspomóc obniżenie cholesterolu we krwi?

Czym jest cholesterol?

Cholesterol jest lipidową substancją chemiczną należącą do grupy steroidów. Jest niezbędny dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, gdyż uczestniczy w budowie błon komórkowych, produkcji hormonów steroidowych oraz kwasów żółciowych. Cholesterol jest syntetyzowany w organizmie, głównie w wątrobie, ale także dostarczany z pożywieniem.

Choć cholesterol to niezbędny związek, jego nadmiar we krwi jest niebezpieczny — nie tylko dla ogólnego stanu zdrowia, ale także dla życia.

Wysokie stężenie cholesterolu prowadzi do odkładania się jego nadmiaru w układzie sercowo-naczyniowym, co utrudnia prawidłowy przepływ krwi w naczyniach krwionośnych i w konsekwencji przyczynia się do występowania chorób układu krążenia (rozwoju miażdżycy czy nadciśnienia tętniczego).

Istnieją dwa główne rodzaje cholesterolu: LDL (tzw. zły cholesterol) oraz HDL (tzw. dobry cholesterol).

LDL transportuje cholesterol z wątroby do tkanek (sprzyja to jego odkładaniu się w ścianach naczyń krwionośnych), podczas gdy HDL usuwa nadmiar cholesterolu z tkanek i transportuje go z powrotem do wątroby.

Hipercholesterolemia

Hipercholesterolemia to stan, w którym we krwi występuje podwyższony poziom cholesterolu.

Może być spowodowana zarówno czynnikami genetycznymi, jak i środowiskowymi (niezdrową dietą bogatą w nasycone tłuszcze i tłuszcze trans, brakiem aktywności fizycznej, paleniem papierosów czy niedoborem ważnych składników odżywczych).

Objawy hipercholesterolemii mogą być trudne do zauważenia, ponieważ problem często rozwija się bezobjawowo. Jednakże należy mieć tę świadomość, że skutki podwyższonego cholesterolu są poważne i obejmują zwiększone ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, zawału serca i udaru mózgu.

Leki obniżające cholesterol

Leczenie hipercholesterolemii opiera się na zmianie stylu życia oraz farmakoterapii.

Zmiana nawyków żywieniowych (ogólnie odżywcza i zdrowa dieta, uwzględnienie żywności bogatej w nienasycone kwasy tłuszczowe, suplementacja witaminy D) oraz regularna aktywność fizyczna są ważne zarówno w postępowaniu terapeutycznym, jak i w samej profilaktyce miażdżycy oraz obniżeniu cholesterolu.

W przypadku, gdy te metody nie przynoszą wystarczających rezultatów, konieczne jest wprowadzenie innych metod interwencyjnych — lekarz przepisuje preparaty na cholesterol, których rodzaj i dawka dobierane są do aktualnego stanu zdrowia pacjenta i wartości lipidogramu.

Statyny — leki na cholesterol — leczenie pierwszego rzutu

Statyny to najczęściej stosowane leki obniżające cholesterol. Ich działanie opiera się na hamowaniu enzymu HMG-CoA reduktazy, który bierze czynny udział w syntezie cholesterolu w wątrobie.

Zmniejszenie produkcji cholesterolu prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni komórek wątrobowych. Efektem tego jest zwiększony wychwyt i usuwanie lipoprotein LDL z krwi. Statyny są skuteczne w obniżaniu poziomu LDL o 20-60% i mają udowodnione działanie w zmniejszaniu ryzyka zawału serca, udaru mózgu oraz śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Zalecenia dotyczące stosowania statyn podkreślają, że ilość przepisanego leku powinna być dostosowana do indywidualnych potrzeb pacjenta. Przyjmowanie statyn często zaczyna się od włączenia niskiej dawki, którą stopniowo zwiększ się w zależności od efektów i tolerancji.

Statyny są na ogół dobrze tolerowane, jednak mogą powodować działania niepożądane. Wśród nich najczęściej pacjenci skarżą się na bóle mięśni, podwyższony poziom enzymów wątrobowych czy zaburzenia trawienne.

Najczęściej stosowane statyny to:

• atorwastatyna,

• rosuwastatyna,

• simwastatyna,

• prawastatyna.

Ezetymib

Ezetymib to lek, który działa poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelitach, a tym samym obniża poziom cholesterolu we krwi i ogranicza jego transport do wątroby.

Ezetymib jest często stosowany w połączeniu ze statynami, w celu uzyskania jeszcze lepszego działania, które obniża cholesterol — często przy mniejszych dawkach statyn, co z kolei ma na celu ograniczenie działań niepożądanych. Sam ezetymib normuje jego podwyższony poziom o około 18-25%.

Protokół przyjmowania ezetymibu obejmuje zazwyczaj dawkę 10 mg raz dziennie. Lek ten jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane są rzadkie — jeśli jednak pacjenci je zgłaszają, to mówią o bólach głowy, bólach brzucha oraz biegunkach.

Ezetymib jest skuteczny u osób, które nie tolerują wysokich dawek statyn lub u których monoterapia statynami nie przynosi oczekiwanych efektów wpływu na poziom cholesterolu we krwi.

Inhibitory PCSK9

Inhibitory PCSK9 to nowoczesna klasa leków, które działają poprzez hamowanie białka PCSK9. Białko to wiąże się z receptorami LDL na powierzchni komórek wątrobowych i powoduje ich degradację. Hamowanie PCSK9 zwiększa liczbę receptorów LDL dostępnych do wychwytywania LDL z krwi — powoduje to znaczne obniżenie poziomu cholesterolu.

Inhibitory PCSK9 (alirokumab i ewolokumab) są stosowane w formie zastrzyków podskórnych podawanych co 2-4 tygodnie. Leki mogą obniżać cholesterol LDL o 50-60% i są szczególnie przydatne u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią oraz u tych, którzy nie osiągają odpowiednich wyników na innych terapiach.

Działania niepożądane mogą obejmować reakcje w miejscu wstrzyknięcia, grypopodobne objawy oraz rzadko występujące zaburzenia neurologiczne.

Żywice jonowymienne

Żywice jonowymienne to leki, które wiąż kwasy żółciowe w jelitach. Kwasy żółciowe są niezbędne do trawienia tłuszczów, a ich wiązanie i wydalanie zmusza wątrobę do produkcji nowych kwasów żółciowych z cholesterolu — proces ten naturalnie obniża jego poziom we krwi.

Najczęściej stosowane żywice to cholestyramina i kolestypol.

Żywice jonowymienne mogą obniżać parametry lipidogramu (zwłaszcza poziom złego cholesterolu LDL) o 15-30%, jednak często są stosowane w połączeniu z innymi lekami obniżającymi cholesterol. Wykazano, że przyjmowane wraz ze statynami mogą zwiększyć ich działanie o dodatkowe 12-16%.

Dawkowanie obejmuje zazwyczaj przyjmowanie leków kilka razy dziennie, rozpuszczonych w wodzie lub soku. Działania niepożądane mogą obejmować zaparcia, wzdęcia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Kwas bempediowy

Kwas bempediowy to stosunkowo nowy lek na cholesterol, który działa poprzez hamowanie enzymu ATP-cytrynian-liazy, który bierze udział w syntezie cholesterolu w wątrobie. Podobnie jak statyny, kwas bempediowy obniża produkcję cholesterolu i zwiększa wychwyt LDL przez wątrobę.

Pacjentom najczęściej zaleca się przyjmowanie kwasu bempediowego raz dziennie w dawce 180 mg. Lek ten jest stosowany u osób, które nie tolerują statyn lub u których nie uzyskuje się odpowiedniego obniżenia poziomu cholesterolu we krwi mimo prowadzenia terapii pierwszego rzutu.

Skutki uboczne leczenia są zazwyczaj łagodne i obejmują bóle mięśni, podwyższony poziom kwasu moczowego oraz zaburzenia trawienne.

Lomitapid

Lomitapid to lek, który działa poprzez hamowanie mikrosomalnego białka przenoszącego triglicerydy (MTP) — tym samym zmniejsza produkcję chylomikronów i VLDL w wątrobie. To z kolei korzystnie wpływa na wysoki cholesterol i gospodarkę lipidową pacjenta.

Lomitapid jest stosowany głównie u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią, u których inne terapie nie są wystarczająco skuteczne.

Leki na cholesterol bez recepty

Leki na cholesterol bez recepty mogą wspierać regulację poziomu cholesterolu we krwi i stanowić uzupełnienie zdrowej diety oraz aktywności fizycznej. Te preparaty są zazwyczaj mniej skuteczne niż leki na receptę, ale mogą być pomocne w łagodnych przypadkach podwyższonego cholesterolu.

Warto jednak pamiętać, że przed rozpoczęciem jakiejkolwiek interwencji suplementami diety — w tym wypadku chodzi także o leki bez recepty — warto skonsultować się z lekarzem.

• Ekstrakt z fermentowanego czerwonego ryżu — zawiera monakolinę K, naturalną substancję obniżającą cholesterol.

• Sterole roślinne — zmniejszają wchłanianie cholesterolu w jelitach.

• Kwasy omega-3 (olej lniany, olej z ryb) — wspomagają zdrowie serca i obniżają poziom triglicerydów.

• Błonnik — pomaga utrzymywać prawidłowy poziom cholesterolu, poprzez wiązanie jego nadmiaru w jelitach.

• Ziela karczocha — może wspierać pracę wątroby i obniżać cholesterol całkowity.

• Niacyna (witamina B3) — pomaga obniżyć poziom cholesterolu LDL i podwyższyć cholesterol HDL.