Opioidowe leki przeciwbólowe: czym są i jak działają?
Leki przeciwbólowe stanowią bardzo dużą grupę medykamentów. Głównym ich celem jest zmniejszanie bądź całkowite zahamowanie odczuwania bólu. Opioidowe leki przeciwbólowe to środki, które wykorzystywane są przede wszystkim do leczenia długotrwałych i wyjątkowo silnych dolegliwości bólowych. Chociaż wykazują wysoką skuteczność w zwalczaniu bólu, to ich stosowanie wiąże się również z wieloma skutkami ubocznymi. Pojawiają się zatem pytania, co to jest opioid? Gdzie znajdują się receptory opioidowe? Jak działają opioidy i jakie mają skutki uboczne?
Co to znaczy lek opioidowy?
Leki opioidowe, nazywane również opioidami lub lekami narkotycznymi, to farmaceutyki o bardzo silnym działaniu przeciwbólowym. Należy wskazać, że leki opioidowe to medykamenty, które stosowane są przy drugim i trzecim stopniu drabiny analgetycznej. Oznacza to, że opioidowe medykamenty stosuje się w przypadku odczuwaniu bólu o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Dlatego też stosowane są przede wszystkim w celu uśmierzenia bólu pourazowego, pooperacyjnego, przewlekłego, a także nowotworowego. Co ważne, dostępne są wyłącznie z przepisu lekarza, co oznacza, że zdecydowana większość opioidowych leków przeciwbólowych przepisywana jest na receptę. Niemniej jednak warto podkreślić, że istnieją również słabsze opioidy, do których należy kodeina i loperamid, które w Polsce dostępne są w niewielkich dawkach bez recepty.
Wśród opioidów wyróżnić można silne leki narkotyczne, takie jak morfinę, petydynę, fentanyl oraz słabsze środki narkotycznie – kodeinę i tramadol.
Jak działają opioidowe leki przeciwbólowe?
Opioidy działają na receptory opioidowe w ludzkim organizmie, przyczyniając się do zahamowania docierania do nich impulsów bólowych. Receptory opioidowe zlokalizowane są w ośrodkowym oraz obwodowym układzie nerwowym. Działanie leków opioidowych polega na przyłączeniu się do receptora cząsteczki leku, w wyniku czego następuje hiperpolaryzacja, która polega na zmniejszeniu pobudliwość komórek nerwowych receptora. Dzięki czemu stają się one mniej wrażliwe bądź w ogóle niewrażliwe na bodźce bólowe. Warto również wskazać, że niektóre opioidy wykazują działanie polegające na minimalizowaniu wychwytywania zwrotnego niektórych przekaźników w obrębie układu nerwowego. Co więcej, niektóre opioidy są antagonistami receptorów opioidowych, co oznacza, że stymulują je, inne z kolei wykazują działanie pobudzające i hamujące na receptory.
Podział opioidów
Opioidy można podzielić na kilka różnych sposobów. Podstawowym podziałem jest rozróżnienie opioidów na naturalne i syntetyczne:
- naturalne opiaty, czyli alkaloidy pochodzące z opium, takie jak: kodeina, morfina, papaweryna czy tebaina,
- opioidy półsyntetyczne, do których należy heroina, oksykodon, hydrokodon czy hydromorfon,
- opioidy syntetyczne, wśród których wymienia się tramadol, fentanyl, metadon, buprenorfina czy loperamid,
- opioidy endogenne, zaliczane są do naturalnych opiatów, gdyż występują w organizmie człowieka, należą do nich: endorfiny, endomorfiny, dynorfiny czy enkefaliny.
Opioidy można również rozróżnić ze względu na siłę ich działania. Do opioidów o słabym działaniu należą tramadol, kodeina oraz hydroksykodeina. Z kolei opioidowymi lekami przeciwbólowymi o znaczenie silniejszym działaniu są morfina, fentanyl oraz buprenorfina i oksykodon.
Opioidy można podzielić również ze względu na sposób działania na receptory opioidowe:
- agonistów – morfina, petydyna, fentanyl, kodeina
- antagonistów – nalokson, naltrekson, lewalorfan – hamują działanie agonistów (stosowane są w przypadku zatrucia i przedawkowania opioidów),
- częściowych agonistów, takich jak: buprenorfina,
- mieszanych agonistów – antagonistów – pentazocyna, butorfanol, meptazynol, które działają równocześnie na różne grupy receptorów opioidowych.
Skutki uboczne opioidowych leków przeciwbólowych
Opioidy, czyli opioidowe leki przeciwbólowe to wysoce skuteczne środki w leczeniu bólu. Niemniej jednak ich stosowanie wiąże się z występowaniem skutków ubocznych. W tym znaczeniu u osób, które zażywają opioidowe leki przeciwbólowe, wystąpić mogą niepożądane efekty uboczne w postaci:
- zaparć, które są stosunkowo częstą dolegliwością,
- senności lub bezsenności,
- świądu skóry,
- apatii,
- spadku apetytu,
- zaburzeń koncentracji,
- euforii,
- suchości w ustach.
Należy wskazać, że powyższe objawy towarzyszące zażywaniu opiatów występują stosunkowo często. Największe nasilenie wymienionych powyżej skutków ubocznych pojawia się zazwyczaj na początku stosowania terapii opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Dlatego też rzadko z chwilą rozpoczęcia leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi równocześnie wdrażane są oddziaływania, których zadaniem jest zminimalizowanie możliwości ich wystąpienia, a najlepiej wyeliminowania możliwości wystąpienia. Z tego względu pacjentów, którym przypisuje się opiaty, zalecane mogą być równocześnie leki przeciwwymiotne. Dodatkowo terapii opioidowymi lekami przeciwbólowymi powinna towarzyszyć zmiana sposobu odżywiania, które ma na celu zapobieganie zaparciom. Okazuje się bowiem, że właściwa dieta oraz nawodnienie organizmu zmniejszają w znacznym stopniu ryzyko zaparć. Niemniej jednak niekiedy zalecane mogą być również środki stymulujące perystaltykę jelit.
Należy również wskazać, że medykamenty z grupy opioidowych leków przeciwbólowych wiążą się z ryzykiem uzależnienia. Wiąże się to bezpośrednio z możliwością rozwinięcia się tolerancji, czego wynikiem jest konieczność przyjmowania coraz większych dawek leku, w celu osiągnięcia oczekiwanego rezultatu przeciwbólowego. Dodatkowo odstawienie leków wiąże się z pojawieniem się zespołu odstawiennego. Co więcej, opioidy można przedawkować, co w skrajnych przypadkach może doprowadzić nawet do zgonu. W tym znaczeniu objawami przedawkowania opioidów są:
- zaburzenia oddychania,
- senność, przechodząca w śpiączkę,
- spowolnienie czynności serca,
- silne zawroty głowy,
- nudności i wymioty,
- zatrzymanie perystaltyki w przewodzie pokarmowym,
- hipotensja,
- szpilkowate źrenice,
- spowolnienie czynności serca.
Przedawkowanie leków opioidowych wiąże się z koniecznością natychmiastowego wdrożenia leczenia i podania odtrutki, którą jest nalokson. Środek ten również jest opioidem, niemniej jednak wykazuje on działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów opioidowych, przez co znosi działanie wcześniej przyjętych opioidów.\
Warto również wskazać, że środki z grupy opioidowych leków przeciwbólowych mogą również wpływać na układ oddechowy, doprowadzając nawet do całkowitego zatrzymania oddechu, czyli depresji oddechowej. Z tego względu stosując leki na bazie opioidów, należy zachować szczególną ostrożność i zażywać jedynie dawki leków, które są przepisane przez lekarza.
Leki przeciwbólowe to duża grupa środków, których zadaniem jest niwelowanie odczuwania bólu. W zależności od stopnia nasilenia i długości trwania dolegliwości, odpowiednie będą leki przeciwbólowe z innej grupy. Sprawdź, czym łagodzić nerwobóle, jakie są leki na ból żołądka czy leki na migrenę oraz poznaj sposoby na ból zęba.
Źródła:
- Woroń J., „Opioidowe leki przeciwbólowe", Chirurgia po Dyplomie, 06 2017
- Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., „Wybór opioidów i ich dawkowanie w leczeniu bólu”, Medycyna po Dyplomie 2011(20); 4(181):77-82