Leki przeciwzakrzepowe: tabletki i inne preparaty na rozrzedzenie krwi

Kiedy stosuje się leki przeciwzakrzepowe?

Leki przeciwzakrzepowe (inaczej leki na rozrzedzenie krwi, antykoagulanty) stosuje się w sytuacjach charakteryzujących się nadmierną krzepliwością krwi oraz u osób znajdujących się w grupie ryzyka takich stanów, aby zapobiegać powstawaniu skrzeplin zamykających ważne naczynia krwionośne.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (ŻChZZ)

Jednym ze wskazań do stosowania leków przeciwzakrzepowych jest leczenie i profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, na którą składają się zatorowość płucna oraz zakrzepica żył głębokich. W przypadku zakrzepicy żył głębokich zakrzep tworzy się w jednej z żył zlokalizowanych w kończynie dolnej (rzadziej górnej). W zatorowości płucnej zamknięciu ulega tętnica płucna lub jej odgałęzienie, a źródłem zatoru jest często oderwany fragment zakrzepu pochodzący z żyły kończyny dolnej.

Do czynników ryzyka zakrzepicy żylnej należą między innymi:

• zaburzenia krzepliwości krwi,
• unieruchomienie powyżej 3 dni,
• duży uraz,
• zabieg operacyjny,
• przebyta zatorowość płucna lub zakrzepica żylna,
• przyjmowanie doustnych środków antykoncepcyjnych,
• ciąża i połóg,
• niewydolność serca,
• nowotwór złośliwy.

Incydenty sercowo-naczyniowe

Leki przeciwzakrzepowe (w tym w szczególności leki przeciwpłytkowe) stosuje się w leczeniu i profilaktyce schorzeń, takich jak choroba wieńcowa, zawał serca, udar mózgu, przejściowe niedokrwienie mózgu (TIA), a także u osób z miażdżycą tętnic obwodowych.

Migotanie przedsionków

Leki na rozrzedzenie krwi to ważny element terapii migotania przedsionków. Ich stosowanie ma zapobiegać powstawaniu skrzeplin w jamach serca, które po oderwaniu mogłyby przedostać się do naczyń mózgowych i wywołać zatorowy udar mózgu.

Protezy zastawkowe

Dużą grupę pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe stanowią osoby po wymianie zastawki. Protezy mechaniczne wymagają bezwzględnego stosowania odpowiedniej profilaktyki przeciwzakrzepowej od pierwszego dnia po operacji do końca życia. W przypadku protez biologicznych leki rozrzedzające krew są zazwyczaj stosowane czasowo.

Leki przeciwzakrzepowe

Istotą działania leków przeciwzakrzepowych jest hamowanie procesu krzepnięcia krwi na jednym z jego etapów. W utrzymywaniu hemostazy kluczowa rola należy do płytek krwi. Celem leków przeciwpłytkowych są czynniki powodujące agregację płytek krwi lub ich receptory. Drugim elementem procesu krzepnięcia są osoczowe czynniki krzepnięcia tworzące tzw. kaskadę krzepnięcia. Z punktu widzenia farmakoterapii kluczowe są trombina oraz czynnik Xa, a także witamina K będąca kofaktorem aktywacji czynników II, VII, IX i X.

Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na kilka grup w zależności od mechanizmu działania:

• antagoniści witaminy K (VKA) – acenokumarol, warfaryna,
• inhibitory czynnika Xa – NOAC/DOAC (nowe/bezpośrednie doustne leki przeciwzakrzepowe: rywaroksaban, apiksaban, edoksaban), fondaparynuks, sulodeksyd,
• bezpośrednie inhibitory trombiny – dabigatran,
• pośrednie inhibitory trombiny – heparyna niefrakcjonowana (UFH), heparyny drobnocząsteczkowe (enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna),
• leki przeciwpłytkowe – kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, dipirydamol, abcyksymab, eptifibatyd, tirofiban.

Tabletki przeciwzakrzepowe

Tabletki przeciwzakrzepowe to najczęściej stosowana postać leków na rozrzedzenie krwi. Są łatwe w dawkowaniu i wygodne do przyjmowania, przy czym preparaty z grupy antagonistów witaminy K (acenokumarol i warfaryna) wymagają regularnego monitorowania wskaźnika INR.

Najczęściej stosowane tabletki na rozrzedzenie krwi dostępne na receptę to:

• acenokumarol – Acenokumarol WZF, Sintrom,
• warfaryna – Warfin,
• rywaroksaban – Mibrex, Runaplax, Thinban, Xarelto,
• apiksaban – Eliquis,
• klopidogrel – Agregex, Areplex, Pegorel, Plavix.

Kapsułki przeciwzakrzepowe

Lek przeciwzakrzepowy dostępny w formie kapsułek to m.in. dabigatran (Pradaxa).

Zastrzyki przeciwzakrzepowe

Leki przeciwzakrzepowe w formie iniekcji to przede wszystkim heparyny. Heparyna niefrakcjonowana (Heparinum WZF) wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia (czas APTT). Podawana jest dożylnie (rzadziej podskórnie) i stosowana głównie w lecznictwie zamkniętym, m.in. podczas zabiegów kardiochirurgicznych czy naczyniowych.

Heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) są dostępne w formie roztworu do wstrzykiwań w gotowych ampułkostrzykawkach zawierających odpowiednią dawkę leku. Po krótkim instruktażu mogą być bezpiecznie podawane podskórnie przez samego pacjenta lub opiekuna (najczęściej w fałd skórny brzucha). Dostępne preparaty to:

• dalteparyna – Fragmin,
• enoksaparyna – Clexane, Neoparin,
• nadroparyna – Fraxiparine, Fraxodi.

W postaci iniekcji podskórnych występuje również wybiórczy inhibitor czynnika Xa – fondaparynuks (Arixtra).

Leki przeciwzakrzepowe dla kobiet w ciąży i karmiących piersią

U kobiet w ciąży ze wskazaniami do antykoagulacji lekiem z wyboru są heparyny drobnocząsteczkowe, ponieważ cząsteczki leku nie przenikają przez barierę łożyskową i są bezpieczne dla płodu.

W okresie laktacji i karmienia piersią dopuszcza się dodatkowo stosowanie antagonistów witaminy K (np. warfaryny).

Leki przeciwzakrzepowe dla dzieci

U dzieci wymagających przewlekłego leczenia przeciwkrzepliwego (np. z wadami serca lub po wszczepieniu sztucznej zastawki) najczęściej ordynuje się leki z grupy antagonistów witaminy K. Ponadto w określonych wskazaniach pediatrycznych stosuje się preparat Xarelto (rywaroksaban) w formie granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej.

Leki przeciwzakrzepowe bez recepty

Powszechnie stosowanym lekiem przeciwpłytkowym dostępnym bez recepty jest kwas acetylosalicylowy (ASA) w małych dawkach kardioprotekcyjnych, w postaci tabletek dojelitowych (Polocard, Acard, Aspirin Cardio). Jego mechanizm polega na nieodwracalnym blokowaniu cyklooksygenazy (COX-1), co hamuje syntezę proagregacyjnego tromboksanu A2.

Warto pamiętać, że ta sama substancja w wyższych dawkach wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe – pacjenci przyjmujący profilaktyczne dawki ASA nie powinni łączyć ich z dodatkowymi lekami zawierającymi kwas acetylosalicylowy bez konsultacji z lekarzem. Inne preparaty naczyniowe bez recepty wspomagające mikrokrążenie zawierają m.in. dobezylan wapnia.